專(zhuān)家警告說(shuō)，比芬太尼更致命的阿片類(lèi)藥物正在上升

合成阿片類(lèi)藥物芬太尼以其奪走的許多生命而聞名 - 主要是在美國(guó)但其他地方也是如此.現(xiàn)在，一類(lèi)不太為人所知的合成阿片類(lèi)藥物，稱(chēng)為硝氮素，開(kāi)始在大西洋兩岸的過(guò)量病例中出現(xiàn)。

硝酸氮素最近成為國(guó)家患者安全警報(bào)在英國(guó)，由于過(guò)去兩個(gè)月阿片類(lèi)藥物相關(guān)死亡人數(shù)激增，其中幾例涉及硝氮素。

硝唑類(lèi)中的一些藥物比嗎啡強(qiáng)100倍 - 所以和芬太尼一樣有效。然而，硝氮素可能更致命。

一個(gè)近期研究，發(fā)表于賈馬網(wǎng)絡(luò)公開(kāi)賽，報(bào)告說(shuō)，過(guò)量服用硝氮素的人通常需要兩劑或更多劑量的過(guò)量逆轉(zhuǎn)藥物納洛酮，而那些過(guò)量服用芬太尼的人通常只需要一劑。

硝酸氮素最初由一家名為汽巴制藥公司的瑞士公司在 1950 年代開(kāi)發(fā)，作為一種新型強(qiáng)效止痛藥（鎮(zhèn)痛藥）。但這些藥物從未進(jìn)入市場(chǎng)。

秘密實(shí)驗(yàn)室的化學(xué)家似乎有仔細(xì)研究舊論文尋找新的合成阿片類(lèi)藥物來(lái)制造，并偶然發(fā)現(xiàn)了這類(lèi)致命藥物。

這些新的合成阿片類(lèi)藥物在英國(guó)是非法的，因?yàn)樗鼈儽?a>2016年精神活性物質(zhì)法，禁止所有能夠在人身上產(chǎn)生精神作用的化合物。

它們是如何工作的？

阿片類(lèi)藥物作用于大腦和身體其他部位，稱(chēng)為μ阿片受體。這些大腦受體在激活時(shí)可以緩解疼痛，并且在高劑量下會(huì)喚起欣快感，然后是嗜睡。

嗎啡、海洛因和芬太尼都激活這些μ阿片受體。然而，芬太尼可以以比嗎啡或海洛因低得多的劑量做到這一點(diǎn) - 一些硝酸橙類(lèi)藥物可以以比芬太尼更低的劑量緩解疼痛。

例如，一個(gè)研究在大鼠中發(fā)現(xiàn)，一種名為N-去乙基異托尼塔烯的硝氮素以比芬太尼所需的劑量小近十倍的劑量提供疼痛緩解，比嗎啡的劑量少約1,400倍，以看到相同的效果。

這些藥物不僅可以緩解疼痛并引起欣快感，還可以抑制呼吸系統(tǒng)。也就是說(shuō)，它們減少了呼吸，這是阿片類(lèi)藥物過(guò)量死亡的原因。

N-去乙基異托尼塔烯的原因呼吸 暫停（呼吸停止的地方）約為芬太尼劑量的三分之一。與芬太尼（67分鐘）相比，N-去乙基異托尼塔烯（208分鐘）后恢復(fù)正常呼吸也需要更長(zhǎng)的時(shí)間。因此，人們必須假設(shè)，一些硝氮素可能比芬太尼和海洛因更致命。

硝氮素被用作其他非法藥物中的摻雜物也存在問(wèn)題，例如可卡因、苯二氮卓類(lèi)藥物和合成大麻素（“香料”）。非法藥物使用者可能在不知不覺(jué)中服用阿片類(lèi)藥物，需要意識(shí)到呼吸道的風(fēng)險(xiǎn)抑郁癥.

最近在過(guò)量病例中發(fā)現(xiàn)了幾種硝氮素，街頭出現(xiàn)的這類(lèi)新藥（稱(chēng)為類(lèi)似物）的數(shù)量似乎正在增加。然而，這種藥物滲透到非法市場(chǎng)的真實(shí)程度是未知因?yàn)樵S多測(cè)試設(shè)施沒(méi)有建立用于測(cè)試硝氮素。

我們需要關(guān)注的不僅僅是硝酸氮。還有新的非硝氮烯合成阿片類(lèi)藥物，例如溴化氫樣化合物.與硝氮素一樣，在實(shí)驗(yàn)室測(cè)試中發(fā)現(xiàn)這些藥物比芬太尼略強(qiáng)，比海洛因或嗎啡更有效。

幸運(yùn)的是，阿片類(lèi)藥物過(guò)量可以用納洛酮逆轉(zhuǎn) - 納洛酮阻斷μ阿片受體，如果及時(shí)給予，非常有效。

英國(guó)的公共衛(wèi)生機(jī)構(gòu)強(qiáng)調(diào)需要教育海洛因使用者以及與他們接觸的人關(guān)于硝氮素以及如何治療納洛酮過(guò)量。

科林·戴維森，神經(jīng)藥理學(xué)教授和藥學(xué)與生物醫(yī)學(xué)科學(xué)學(xué)院院長(zhǎng)，中央蘭開(kāi)夏大學(xué)

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